镇静剂(Sedation)
镇静催眠类药物使人的紧张、焦虑和失眠等精神过度兴奋状态受到抑制,使之平静和安宁的进入睡眠状态。一般小剂量发生镇静,中等剂量引起催眠,大剂量可产生全身麻醉。
目前临床上首选镇静剂为苯二氮卓类药物,它的毒副作用较小,除镇静外还具有催眠、抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫和中枢肌松弛作用。其药理作用主要是通过激动氨基丁酸(GABA)受体打开氯离子通道,产生抑制性突触后电位从而减少中枢内某些重要神经元的放电,引起中枢神经系统的抑制作用。
该类药物口服后1-2小时从胃肠道吸收,2-4小时内血浓度达到高峰。代谢主要在肝脏进行。诸如利眠宁和地西泮等半寿期较长的药物会有代谢产物在体内积蓄,治疗结束后药效消失很慢。
另外比较常用的是巴比妥类药物。该类药物具有很强的中枢神经抑制作用并可延伸至呼吸中枢,且易产生耐受性和习惯性,并且服药后次日具有头晕和疲倦等副作用